DRUGS – psykoaktiivit lääketieteessä

Huumeiden ja lääkeaineiden raja on ollut kautta aikojen häilyvä: esimerkiksi englanninkielen sana drugs tarkoittaa sekä huumausainetta että lääkettä. Monet aikoinaan lääkkeinä käytetyt yhdisteet luokitellaan nykyään koviksi huumeiksi, ja toisaalta monista huumausaineista on uusissa tutkimuksissa löydetty lupaavia lääkeominaisuuksia. Tässä jutussa esittelemme kuuden psykoaktiivisen aineen historiaa ja käyttöä lääketieteen maailmassa.

Kannabis

Lempinimiä: pilvi, kukka, budi, ganja, mari, dänkki, ruoho

Kannabis on yleisnimitys Cannabis sativa -hamppukasvista saataville tuotteille eli käytännössä hasikselle, hasisöljylle ja marihuanalle. Suomessa kannabiksen lääkekäyttö on vähäistä: yhtä vaille kaikkien kannabisvalmisteiden määrääminen vaatii erityisluvan, ja niitä myönnetään vuosittain vain joitakin satoja. Tuotteita voidaan käyttää Suomessa MS-tautiin liittyvän spastisuuden hoitoon, ja joskus kannabislääkkeitä voidaan harkita hoidoksi neuropaattiseen kipuun tai vaikeahoitoiseen syöpäkipuun. Todennäköisesti tulevaisuudessa myös puhdasta kannabidiolivalmistetta voidaan käyttää harvinaisten perinnöllisten epilepsiamuotojen hoitoon. Tämän lisäksi kannabisvalmisteita on mahdollista käyttää palliatiivisessa hoidossa parantamaan ruokahalua syöpä- ja AIDS-potilailla.

Kannabiskasvia on käytetty Keski- ja Etelä-Aasiassa kuituna ja ruoka-aineena jo yli 5000 vuotta, ja sen viihde- ja lääkekäytön arvioidaan jatkuneen lähes yhtä pitkään. Kannabista käytettiin alun perin esimerkiksi unettomuuden, paikallisen inflammaation ja ruoansulatuskanavan ongelmien hoitoon, ja sillä oli myös tärkeä rooli kivunlievityksessä: muun muassa synnytyskipuja saatettiin hoitaa kannabiksella. Kannabis levisi Aasiasta esimerkiksi Eurooppaan ja Etelä-Afrikkaan jo varhain ja muualle maailmaan etenkin siirtomaa-aikana. Tällöin kannabiksen käyttöä alettiin rajoittaa, koska sen ajateltiin aiheuttavan mielenterveysongelmia ja laiskistavan työläisiä. Pitkään jatkuneiden rajoitusten jälkeen kannabiksen käyttöä ja hallussapitoa on kuitenkin joissakin maissa jälleen vapautettu, eikä kannabiksen käyttö ole enää esimerkiksi Alankomaissa, Portugalissa tai Chilessä rangaistavaa.

Kannabisvalmisteet aiheuttavat lääkekäytössä jopa 80 prosentille käyttäjistä jonkinasteisia haittoja. Haitat ovat useimmiten lieviä: esimerkiksi nälän tunne, väsymys ja suun kuivuminen ovat tyypillisiä kannabislääkkeiden sivuvaikutuksia. Kannabiksen viihdekäytön ja psykoosien sekä ennenaikaisesti puhkeavan skitsofrenian välillä on havaittu yhteys, mutta kannabiksesta johdettujen lääkevalmisteiden kohdalla yhteydestä ei ole viitteitä.

Opioidit

Lempinimiä: hepo, herska, polle, polakka, koni, jarru, smäkki, orkku, subu, texmex, pupu

Opioidit ovat yleisessä käytössä kivunhoidossa. Heikommat opioidit tulisi kokeilla läpi ennen kuin siirrytään voimakkaampien pariin, ja jatkuvaa opioidilääkitystä suositellaan pääosin ainoastaan krooniseen syöpäkipuun. Lukuisten haittavaikutuksien ja riippuvuuspotentiaalin vuoksi muussa kivunhoidossa tulisi pitäytyä vain lyhyissä opioidikuureissa. Opioidit myös menettävät kipua lievittävän vaikutuksensa pitkäaikaisessa käytössä ja kääntyvät voimistamaan kiputuntemusta. Opioideja hyödynnetään myös anestesiassa, yskänlääkkeenä sekä ripulilääkkeenä, ja metadonia ja buprenorfiinia käytetään opioidien korvaushoidossa. Buprenorfiini eli Subutex on Suomen yleisin huumausaineena käytetty opioidi.

Ihmiskunnan ja opioidien yhteinen historia on pitkä ja rikas. Varhaisin arkeologinen löydös opioidien käytöstä on jo 7500 vuoden takaa, ja oopiumunikkoa viljeltiin historian ensimmäisessä sivilisaatiossa Mesopotamiassa. Muinaisessa Egyptissä oopiumia hyödynnettiin kivun ja unettomuuden lisäksi sydänsurujen taltuttamiseen, itkevien pikkulasten rauhoittamiseen sekä vihollisten myrkyttämiseen.

Oopiumin vaikuttavat aineet morfiini ja kodeiini tunnistettiin ja eristettiin 1800-luvun alussa. Morfiinia käytettiin runsaskätisesti kivunlievityksessä, unilääkkeenä sekä yskän, ripulin ja kuukautiskipujen hoidossa. Lääkärit olivat ihastuksissaan tehokkaan uudenajan lääkkeen vaikutuksista, kunnes laajat riippuvuusongelmat ja yliannostuksen aiheuttamat kuolemat kävivät ilmi. Hampaiden puhkeamista itkevien taaperoiden rauhoittamiseen käytetty morfiinisiirappi aiheutti pikkulasten kuolemia, ja lääkärit vaativat sen kieltoa kutsuen sitä vauvantappajaksi. Valmiste vedettiin markkinoilta kuitenkin vasta 1930-luvulla.

1800-luvun loppupuolella morfiinista johdettiin diamorfiini, joka nimettiin antiikin kreikan sankaria tarkoittavan sanan mukaan heroiiniksi. Heroiinia myytiin laajalti sekä käsikauppa- että reseptilääkkeenä jos jonkinmoiseen vaivaan. Keskeinen väite tuotteen markkinoinnissa oli, ettei se aiheuta lainkaan riippuvuutta toisin kuin morfiini. 1910-luvulle päästäessä heroiinin voimakas riippuvuuspotentiaali ymmärrettiin, ja se lopulta kiellettiin täysin kymmenisen vuotta myöhemmin.

Sama markkinointikikka otettiin käyttöön Yhdysvalloissa 1990-luvulla morfiinista johdettua oksikodonia myytäessä. Vailla tieteellistä näyttöä oksikodonin sanottiin olevan vapaa riippuvuuspotentiaalista, ja sitä määrättiin rutiinisti muun muassa viisaudenhampaiden poiston jälkeiseen kipuun. Tämä johti edelleen käynnissä olevaan opioidiepidemiaan, heroiinin kysynnän nousuun sekä kymmeniintuhansiin vuosittaisiin yliannostuskuolemiin.

Kokaiini

Lempinimiä: koka, koksu, kokis, kola, kokkeli, lumi

Kokaiini on ensimmäinen paikallispuudutteena käytetty lääkeyhdiste, ja edelleenkin korvalääkärit saattavat käyttää kokaiiniliuosta nenän limakalvojen pinnallispuudutteena. Kokaiini estää hermoimpulssien kulkua, joka antaa sille sen puuduttavan ja kipua lievittävän vaikutuksen. Psykogeeniset ominaisuudet johtuvat vaikutuksista aivojen dopamiinijärjestelmään.

Andien alkuperäiskansat tunsivat myös kokapuun lehtien käytön paikallisanestesiassa, muun muassa kallonporauksen yhteydessä. Kokapuu on Etelä-Amerikassa esiintyvä kasvi ja jo vuosituhansien ajan sen lehtiä on pureskeltu energisoivan ja voimaa antavan vaikutuksen vuoksi. Tällä tavalla nautittuna koka ei aiheuta riippuvuutta, toisin kuin siitä eristetty kokaiini. Eurooppaan kokaiini löysi tiensä 1800-luvulla, ja pian rantautumisen jälkeen alkoivat laajat kokeilut niin lääketieteen kuin kaupallisten toimijoidenkin parissa. Aineesta innostuneena silmälääkäri Karl Koller demonstroi tiedeyhteisölle kokaiiniliuoksen puuduttavaa vaikutusta pistelemällä neuloja omaan silmäänsä.

Viiniin uutettu kokaiini oli valtaisan suosittu juoma 1800-luvun Euroopassa ja Amerikassa. Etanoli liuottaa kokapuun lehdistä tehokkaasti kokaiinin, joten valmistus oli helppoa ja tuote potenttia. Tällä metodilla valmistettu Vin Mariani oli etenkin eurooppalaisen taide- ja urheiluväen suosimaa. Juoman ylistys ylsi Vatikaaniin asti ja paavi Leo XII kantoi sitä aina mukanaan taskumatissa. Vin Marianin kehittäjä saikin kiitoksena työstään Vatikaanin kultamitalin. Yhdysvalloissa kehitetty Coca-Cola sai inspiraationsa Vin Marianista, ja sitä markkinoitiin erityisen piristävänä kokaiinin ja kolapähkinöiden kofeiinin yhteisvaikutuksen ansiosta.

Kokaiinia käytettiin laajalti anestesiassa, mutta myös morfiiniaddiktion hoidossa sekä hammassäryn itsehoitolääkkeenä. Sen käyttö lääketieteessä kuitenkin väheni vakavien haittojen ja riskien käydessä ilmeisiksi. Kokaiini voi aiheuttaa puudutemyrkytyksen, jossa sympaattisen hermoston yliaktivaatio johtaa elimistön kiihtymiseen, lamaantumiseen ja lopuksi hengityksen pysähtymiseen. Muita pahimmillaan kuolemaan johtavia haittoja ovat kehon lämpötilan nousu, sydämen sykkeen kiihtyminen sekä rytmihäiriöt.

Psykedeelit

Lempinimiä: happo, lappu, psilo, taikasieni, tatti

Psykedeelit eli serotonergiset hallusinogeenit ovat yhdisteitä, jotka aiheuttavat käyttäjälleen muuntuneita tajunnantiloja, esimerkiksi aistiharhoja tai voimakkaita tunnetiloja. Tunnetuimpia psykedeelejä ovat LSD, psilosiini ja meskaliini. Psykedeelejä ei käytetä lääkkeenä Suomessa, ja ajankohtainen tutkimus aiheesta on vielä vähäistä. 1960-luvulle tultaessa psykedeelien lääkekäytön tutkimus oli erittäin vilkasta, mutta Yhdysvalloissa psykedeelit alettiin liittää vahvasti hippiliikkeeseen ja keskiluokan arvojen rappioon. Näin psykedeelisten päihteiden käyttö kiellettiin ensin Yhdysvalloissa ja pian laajalti muualla maailmassa, ja samalla psykedeelitutkimus tyrehtyi.

Uudelleen aloitetun tutkimuksen tuloksena on havaittu, että psykedeelien potentiaalisimpia käyttöaiheita ovat erilaiset psykiatriset häiriöt. Hoidon aikana psykedeelit yhdistetään terapian kanssa. Esimerkiksi psilosybiinin on huomattu lievittävän osalla potilaista hoitoresistenttiä masennusta, ja Yhdysvalloissa psilosybiiniterapia onkin hyväksytty sen hoitoon. Muita potentiaalisia indikaatioita psykedeelilääkkeille ovat esimerkiksi alkoholi- ja nikotiiniriippuvuus, lähestyvään kuolemaan liittyvä ahdistuneisuus, neuropaattinen kipu ja pakko-oireinen häiriö, mutta tutkimusnäyttö valmisteiden hyödyistä näiden tilojen hoidossa on vielä vajavaista.

Eri psykedeelien käytöllä on tuhansien vuosien uskonnollinen ja lääketieteellinen historia, ja käytöstä on todisteita ainakin Siperiasta, laajalta alueelta Etelä-Amerikasta sekä Polynesian saarilta. Myös saamelaiset samaanit ovat käyttäneet psykedeelejä transsin aikaansaamiseksi. Etenkin meskaliinikaktuksia ja psilosybiinisieniä on hyödynnetty jo hyvin varhain esimerkiksi alkoholismin hoidossa, ja toisaalta kasveja on käytetty henkisessä parantamisessa ja uskonnollisissa menoissa. Joidenkin tutkijoiden mukaan psykedeelit ovat voineetkin myötävaikuttaa uskontojen syntyyn.

Yleisimpiä psykedeelien aiheuttamia haittoja ovat voimakas ahdistus ja pelkotilat. Psykoosialttiilla käyttäjillä valmisteiden viihdekäyttö voi laukaista psykoosin, jonka pitkittyminen on myös mahdollista. Tämän vuoksi kliinisissä tutkimuksissa tunnistettu psykoosialttius on ulosrajaustekijä, eikä psykedeelien lääkekäytön ja psykoosille alttiiden potilaiden psykoosiriskin välisestä yhteydestä ole siten tutkimusta. Jos psykedeelilääkkeiden käyttö aloitettaisiin Suomessa, hoitojen tulisi tapahtua aina valvotusti; psykedeelin käyttö valvomattomissa olosuhteissa voi altistaa käyttäjän vaarallisille tilanteille vahvan todellisuutta vääristävän vaikutuksensa vuoksi.

Amfetamiini

Lempinimiä: piri, spiidi, vauhti, virta, a-vitamiini, spägä, a, sulfa, pore

ADHD:n hoidossa käytetään sekä amfetamiinia että monia sen johdannaisia. Näillä potilailla se parantaa keskittymiskykyä ja vähentää levottomuutta sekä impulsiivisuutta. ADHD-lapsilla amfetamiini edistää aivojen kehitystä sekä hermojen kasvua. Amfetamiini on stimulantti ja nostaa vireystilaa, parantaa keskittymiskykyä ja tuottaa käyttäjälleen euforian tunnetta.

Amfetamiini syntetisoitiin ensimmäistä kertaa 1800-luvun loppupuolella, eikä sitä esiinny lainkaan luonnossa. Vuonna 1934 lanseerattiin sen ensimmäinen lääkemuoto nenän tukkoisuuden poistamiseen. Vasta seuraavana vuonna amfetamiinista toteutettiin ensimmäinen tieteellinen tutkimus: sairaalan henkilökunnalle annosteltiin amfetamiinia, jonka seurauksena he raportoivat suurta mielihyvää sekä parempaa jaksamista töissä. Sotaan valmistautuvassa maailmassa nämä ominaisuudet huomioitiin, ja monien maiden armeijat aloittivat amfetamiinin tehtailun. Toisessa maailmansodassa se oli rutiinikäytössä etenkin lentäjillä, tankkereilla ja sisseillä. Suomessa Natsisaksan toimittama amfetamiinivalmiste Pervitiini tunnettiin joukkojen keskuudessa höökipulverina.

Amfetamiinia on käytetty masennuksen, matalan verenpaineen, libidon sekä kroonisen kivun hoidossa. Sen ruokahalua hillitsevä vaikutus teki siitä suositun laihdutuslääkkeen. Jatkuvassa käytössä ruokahalun laskulle kehittyy melko nopeasti toleranssi, mutta ahdistuneisuuden ja psykoosin riski kasvaa. Näin ollen se on vedetty käytöstä myös lihavuuden hoidossa.

Kliinisessä käytössä haittoihin kuuluu lisäksi unettomuus, ahdistuneisuus, sekä verenpaineen nousu ja sydämen sykkeen kiihtyminen. Amfetamiini myös aiheuttaa psyykkistä riippuvuutta ja sen käyttöön liittyy rebound-ilmiö: pitkän käyttöjakson päätyttyä ihminen kokee masentuneisuutta, pohjatonta nälkää sekä suurta unen tarvetta. Yliannostus voi pahimmillaan johtaa verenkierron romahtamiseen ja jopa kuolemaan.

Ketamiini

Lempinimiä: k, keta, k-vitamiini, hevosentainnuttaja

Ketamiini on synteettinen dissosiatiivinen anesteetti. Ketamiinia käytetään nykyään suhteellisen turvallisena anesteettina anestesian induktiossa ja ylläpidossa etenkin lyhyissä, kivuliaissa toimenpiteissä, lapsilla sekä elintoiminnoiltaan epävakailla potilailla. Muualla maailmassa ketamiinia on käytetty myös kivunlievityksessä yhdessä opioidien kanssa vähentämään opioidin annosta.

Ketamiinia ja ketamiinista johdettua esketamiinia voidaan nykyisin käyttää Suomessa myös hoitoresistentin masennuksen hoidossa. Valmisteet vaikuttavat masennukseen kerta-annoksena perinteisiä masennuslääkkeitä nopeammin, ja pitkäaikaisessa tutkimuksessa niiden on huomattu myös estävän tehokkaasti hoidon jälkeisiä masennusrelapseja. Hyvistä tuloksista huolimatta ketamiinin vaikutusmekanismista masennuksen hoidossa ei ole varmuutta.

Ketamiini kehitettiin korvaavaksi lääkkeeksi hallusinogeenisen PCP:n tilalle vuonna 1962. Joitakin vuosia kehittämisen jälkeen ketamiini pääsi laajaan käyttöön Vietnamin sodassa, jossa sitä hyödynnettiin haavoittuneiden yhdysvaltalaissotilaiden leikkauksissa. Ketamiini havaittiin erityisen tehokkaaksi sota-ajan anesteetiksi, sillä se ei aiheuttanut hengityslamaa tai hemodynamiikan romahtamista huonokuntoisillakaan potilailla. Myöhemmin kuitenkin selvisi, että myös ketamiini aiheuttaa lieviä hallusinogeenisiä vaikutuksia etenkin aikuisilla. Tämän vuoksi sen käyttö siirtyikin ihmisten anestesiasta enemmän eläinlääketieteen puolelle, etenkin hevosten tainnutukseen.

Vietnamin sodan aikana hallusinogeenisten ja tajuntaa muuttavien vaikutustensa vuoksi ketamiini alkoi kiinnostaa ihmisiä myös päihteenä, ja se rantautuikin hiljalleen Yhdysvaltojen klubeille ja juhliin. Ketamiinin viihdekäyttö levisi Yhdysvalloista ympäri maailman, ja nykyään ketamiini tunnetaankin lähinnä teknokulttuuriin liittyvänä bilehuumeena. Ketamiinia on myös väärinkäytetty ns. “date-rape” -huumeena sekoitettuna uhrin juomaan, sillä anesteettina se aiheuttaa tajunnan- ja muistinmenetystä.

Ketamiinin ja esketamiinin mahdollisia haittoja ovat esimerkiksi aisti-illuusiot ja -harhat, sekavuus, huimaus ja pahoinvointi, ja hyvin suurina se voi myös aiheuttaa tajuttomuutta ja kuoleman. Pitkäaikaisen ketamiinin viihdekäytön on todettu altistavan vainoharhaisuudelle ja masennukselle.

Teksti: Vilma Kärnä & Eeva Ortamo